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来自上海罗氏研发中心发表在Journal of Medicinal Chemistry 名为 “Discovery of Naphthyridinone Derivatives as Selective and Potent PKMYT1 Inhibitors with Antitumor Efficacy”. PKMYT1是细胞周期的关键调节因子，尤其通过抑制CDK1的磷酸化参与G2/M转换，并且是癌症治疗的一个有希望的治疗靶点。通过罗氏激酶组筛选数据库中的数据挖掘，团队鉴定出一个在10 μM浓度下具有100% PKMYT1抑制活性的靶点，并通过PKMYT1酶促分析进一步验证，结果显示其效力达到两位数纳摩尔。进一步的结构微调最终发现了化合物36，它是一种新型、选择性强效的PKMYT1抑制剂，具有良好的口服药代动力学特性和良好的体内抗肿瘤活性。【更多资讯，请关注进科驰安微信 。】

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5c00114

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